科研人員從藥用植物南牡蒿中發現一係列抗肝癌活性成分
中新網昆明2月21日電 (記者 胡遠航)中國科學院昆明植物研究所21日發布消息稱,該所陳紀軍(jun) 研究團隊從(cong) 藥用植物南牡蒿中發現一係列具有抗肝癌活性的新穎倍半萜二聚體(ti) 。相關(guan) 研究成果於(yu) 近日發表在國際著名期刊Signal Transduction and Targeted Therapy。
肝癌是嚴(yan) 重威脅人類健康的惡性腫瘤。全球每年肝癌新發人數超過84萬(wan) ,因肝癌導致的死亡人數達78萬(wan) ,而約50%的新發病例發生在中國。目前共有4個(ge) 酪氨酸激酶抑製劑索拉非尼、瑞格菲尼、樂(le) 伐替尼和卡博替尼,1個(ge) 血管內(nei) 皮生長因子受體(ti) 2拮抗劑雷莫盧單抗,以及2個(ge) PD-1抑製劑納武單抗和帕姆單抗用於(yu) 臨(lin) 床治療肝癌,但結構類型相對單一,易產(chan) 生耐藥性。
陳紀軍(jun) 研究團隊近年來致力於(yu) 從(cong) 蒿屬植物中尋找結構獨特、作用機製新穎的抗肝癌先導化合物和創新藥物研究,成功建立了蒿屬植物中倍半萜二聚體(ti) 的定向識別與(yu) 抗肝癌活性跟蹤相結合的分離方法。該研究首次發現南牡蒿提取物對三株肝癌細胞具有較強的抑製活性,並首次從(cong) 南牡蒿活性部位分離9種結構類型的36個(ge) 新穎的倍半萜二聚體(ti) —南牡蒿素A1-A3、B1-B2、C1-C4、D、E、F1-F15、G1-G8、H和I。
進一步的研究表明,這36個(ge) 新穎的倍半萜二聚體(ti) 中,南牡蒿素G5和G7活性最好,與(yu) 臨(lin) 床一線抗肝癌藥物索拉非尼相當;且南牡蒿素G7對正常肝細胞THLE-2顯示出較索拉非尼更好的選擇性,安全性優(you) 於(yu) 索拉非尼;同時,南牡蒿素G7還可通過抑製肝癌細胞的侵襲、遷移、誘導細胞凋亡和阻滯G2/M細胞周期從(cong) 而抑製HepG2細胞的增殖。
該研究首次揭示了南牡蒿中一係列骨架新穎、結構多樣的倍半萜二聚體(ti) ,豐(feng) 富了蒿屬植物中倍半萜二聚體(ti) 的結構類型,並為(wei) 新型抗肝癌藥物的研究提供了結構多樣的候選分子和重要的藥理學基礎。
至今,陳紀軍(jun) 研究團隊從(cong) 南牡蒿、暗綠蒿、中甸艾、牛尾蒿和蒙古蒿等植物中共分離鑒定得到了122個(ge) 具有抗肝癌活性的新穎倍半萜二聚體(ti) ,占全世界蒿屬植物已報道的234個(ge) 倍半萜二聚體(ti) 總數的52%。(完)
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