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南牡蒿素可抑製肝癌細胞活性

發布時間:2023-03-02 16:19:00來源: 科技日報

  肝癌是嚴(yan) 重威脅人類健康的惡性腫瘤,全球每年肝癌新發人數超過84萬(wan) 。

  2月28日,科技日報記者從(cong) 中國科學院昆明植物研究所獲悉,該所陳紀軍(jun) 研究員團隊從(cong) 南牡蒿中發現了係列結構多樣的新穎倍半萜二聚體(ti) 和作用於(yu) 相關(guan) 靶點與(yu) 信號通路的抗肝癌活性成分。相關(guan) 研究論文發表在國際期刊《信號轉導與(yu) 靶向治療》上。

  倍半萜二聚體(ti) 作為(wei) 蒿屬植物中一類重要的化學成分,因其新穎的結構和獨特的藥理活性,受到國內(nei) 外學者的廣泛關(guan) 注。

  在此項研究中,該團隊首次發現藥用植物南牡蒿提取物對3株肝癌細胞具有較強的抑製活性。以抗肝癌活性為(wei) 導向,該團隊利用多種層析方法,首次從(cong) 南牡蒿活性部位分離出9種結構類型的36個(ge) 新穎的倍半萜二聚體(ti) ——南牡蒿素,並確定了其化合物結構,其中7個(ge) 化合物結構通過X射線單晶衍射確定。

  論文第一作者之一、昆明植物研究所博士後何小鳳介紹,研究表明在南牡蒿中,倍半萜二聚體(ti) 具有很高的結構多樣性,這進一步豐(feng) 富了倍半萜二聚體(ti) 的結構類型,為(wei) 深入其活性研究提供了物質基礎。

  據了解,該團隊已從(cong) 南牡蒿、暗綠蒿、中甸艾、牛尾蒿和蒙古蒿等植物中,共分離鑒定得到了122個(ge) 具有抗肝癌活性的新穎倍半萜二聚體(ti) ,占全世界蒿屬植物已報道的234個(ge) 倍半萜二聚體(ti) 總數的52%。

  抗肝癌活性篩選表明,其中11個(ge) 化合物對3株肝癌細胞具有抑製活性,其中南牡蒿素活性最好,與(yu) 臨(lin) 床一線抗肝癌藥物索拉非尼相當。南牡蒿素G7對正常肝細胞顯示出較索拉非尼更好的選擇性和安全性。同時從(cong) 細胞遷移、侵襲、周期阻滯、凋亡、靶點、網絡藥理學和信號通路等方麵,該團隊開展了抗肝癌藥理機製研究,結果表明,南牡蒿素G7可抑製肝癌細胞的侵襲、遷移,誘導肝癌細胞凋亡,阻滯肝癌細胞分裂周期,從(cong) 而抑製其增殖,發揮抗肝癌活性。

(責編:李文治)

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