抑鬱症是一種常見的精神疾病，全球有超過3億(yi) 人患有抑鬱症，分布於(yu) 各個(ge) 年齡層。來自中科院昆明植物研究所的消息，該所研究人員通過對傳(chuan) 統中藥厚樸的研究，找到了作用於(yu) 褪黑素受體(ti) 的具有抗抑鬱功效的新型小分子，可用於(yu) 新型抗抑鬱藥物的研發。

此前，中國科學院昆明植物研究所陳紀軍(jun) 研究團隊利用本研究組建立的抗精神疾病細胞和整體(ti) 動物研究平台，對赤芍、柴胡、酸棗仁、合歡花、遠誌等傳(chuan) 統中藥進行了研究，發現了係列活性化合物。

褪黑素主要是由鬆果體(ti) 產(chan) 生的一種吲哚類激素，其分泌異常或對應受體(ti) 的表達和活性改變，會(hui) 引發抑鬱症、睡眠障礙等一係列精神疾病。利用褪黑素受體(ti) 的體(ti) 外篩選模型，研究人員從(cong) 厚樸中發現厚樸酚對受體(ti) 具有一定的激動作用。為(wei) 了發現高活性的化合物，他們(men) 對厚樸酚進行結構修飾與(yu) 優(you) 化，合成係列衍生物。通過體(ti) 外活性測定，他們(men) 發現厚樸酚葡萄糖苷（7c）活性最強，較厚樸酚對褪黑素受體(ti) 的激動作用增強2.5至7.5倍。同時，體(ti) 內(nei) 藥效評價(jia) 結果也表明，化合物7c可通過影響小鼠腦內(nei) 神經遞質水平，發揮潛在抗抑鬱作用。

隨後對化合物7c進行了體(ti) 內(nei) 代謝產(chan) 物研究和初步安全性評價(jia) ，從(cong) 小鼠血漿、尿液和糞便中共檢測到25個(ge) 代謝產(chan) 物，急性毒性實驗表明該化合物具有較好的安全性，具有開發成新型抗抑鬱藥物的潛在應用前景。

這項成果已在學科領域頂尖刊物《歐洲藥物化學雜誌》上發表，並申請了“厚樸酚-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷在製備治療中樞神經係統疾病藥物中的應用”和“厚樸酚衍生物在製備治療中樞神經係統疾病藥物中的應用”兩(liang) 項中國專(zhuan) 利。